La rosuvastatina aumenta el número de receptores LDL hepáticos en la superficie celular, aumentando la absorción y el catabolismo de LDL, e inhibe la síntesis hepática de VLDL, reduciendo el número total de partículas de VLDL y LDL. Ezetimibe inhibe selectivamente la absorción intestinal del colesterol y de otros esteroles de origen vegetal relacionados. Actúa sobre el transportador de esterol (NPC1L1), responsable de la captación intestinal de colesterol y fitosteroles.
En la actualidad, pese a las últimas incorporaciones a la familia de los fármacos hipolipemiantes, la terapia con estatinas continúa siendo la terapia de elección del paciente con dislipemia. Los inhibidores de la PCSK9 han supuesto una revolución para el tratamiento hipolipemiante, pero se trata de fármacos que tienen importantes restricciones.
Como estatina aislada, la rosuvastatina ha demostrado en múltiples ensayos su eficacia para la disminución del colesterol LDL. Además, como beneficios secundarios, ha demostrado también disminución del colesterol total y los triglicéridos, y un discreto incremento del colesterol HDL.
Evidencia
La eficacia de la rosuvastatina se ha demostrado en numerosos estudios que se recogieron en una revisión sistemática publicada en la Cochrane Library, que incluía 108 estudios (18 controlados con placebo y 90 antes y después) y evaluaron la eficacia relacionada con la dosis de rosuvastatina en 19.596 participantes.
La dosis de 10 a 40 mg/día consiguió una disminución del LDLc del 46 al 55%. Cuando se comparó con la atorvastatina, la rosuvastatina fue aproximadamente tres veces más potente por mg de fármaco para reducir el LDLc. No hubo un efecto relacionado con la dosis de la rosuvastatina sobre el colesterol HDL en sangre. En general, la rosuvastatina aumentó el HDL en un 7%.
Otros efectos de la rosuvastatina
Los efectos de la rosuvastatina no se limitan a reducir el LDL, sino que se ha descrito una acción beneficiosa sobre el estrés oxidativo, función endotelial y la inflamación. En el estudio ANDROMEDA, los pacientes que redujeron el LDLc por debajo de 70 mg/dl y de la proteína C reactiva a menos de 2 mg/dl fue significativamente mayor entre los participantes tratados con rosuvastatina que con otras estatinas.
Además, a diferencia de otras estatinas, la rosuvastatina no es un inhibidor o un inductor de las isoenzimas del sistema citocromo P450, por lo cual el riesgo de interacciones con otros fármacos es bajo. No se han demostrado interacciones farmacológicas con antidiabéticos, antihipertensivos, digoxina o fenofibrato.
Prevención secundaria
Las últimas Guías Europeas sobre el manejo de las dislipemias indican que en la prevención secundaria de los pacientes con alto riesgo cardiovascular se deben alcanzar unas cifras objetivo de cLDL inferiores a 55mg/dl o disminuir un 50% los niveles de colesterol LDL basales.
En el nivel de colesterol a alcanzar se sigue la premisa de cuanto mas bajo mejor. El estudio Gravity puso de manifiesto que la terapia combinada con rosuvastatina no solo lograba una mayor reducción de las cifras de CLDL, sino que conseguía un mayor porcentaje de pacientes en objetivo terapéutico que las dosis equivalentes de simvastatina.
El estudio Explorer demostró que la terapia combinada permite alcanzar el objetivo de cLDL en un porcentaje significativamente mayor tanto en pacientes de alto riesgo (94% vs 79,1%, p<0,001) como de muy alto riesgo (79,6% vs 65,0%,p<0,001).
En el estudio ACTE se observó que doblando la dosis de estatina se alcanzaba un 6% más de reducción del CLDL mientras al asociar con ezetimiba se consigue un 18% más de reducción y con menos efectos adversos.
Mejorar la adherencia
No se debe olvidar que la adherencia terapéutica es un caballo de batalla en el paciente crónico. Esto adquiere un papel aún más protagonista en el paciente con elevado riesgo cardiovascular, que suele ser un paciente polimedicado. La utilización de una combinación fija que permita reducir el número de comprimidos siempre tiene un impacto positivo en el cumplimiento de la prescripción, lo que asegura que se obtiene el efecto que se desea conseguir.
La rosuvastatina es coste-efectiva
Según diversos estudios, la rosuvastatina fue la estatina más coste-efectiva para lograr los objetivos de control del cLDL en los pacientes con alto riesgo de eventos isquémicos. Las terapias combinadas con ezetimiba fueron las más coste-efectivas para reducir los niveles de cLDL. Otro trabajo ha comparado la rosuvastatina a dosis altas en monoterapia con la terapia combinada a dosis medias con ezetimiba en términos de coste-eficiencia en prevención secundaria. Se estimó la ratio de incremento de coste-efectividad de las dos estrategias, demostrando que la terapia combinada era superior a la monoterapia a dosis altas.
En conclusión, parece que la terapia combinada de rosuvastatina y ezetimiba resulta efectiva para alcanzar objetivos de cLDL, especialmente en presencia de muy alto riesgo, y su coste se compensa con una significativa mejoría en el pronóstico de estos pacientes.
Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Cardiología Eddi Velasquez Arias, del Hospital HM Torrelodones, y Marcos García Aguado, Andrés Sánchez Gómez y Cristina Mitroi, del Hospital Puerta de Hierro, en Majadahonda; los médicos de Familia León Marin Conde y Manuela Cerro Arnaiz, y el médico general Emiliano Miranda Salinas, de Talavera, y los cardiólogos Carlos Pindado Rodríguez, Roberto Matia Francés, Jesús Velasquez Rodríguez y Daniel Corrochano Diego.
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