Los análogos de la insulina de acción prolongada ofrecen un efecto meseta estable

Los análogos de la insulina de acción prolongada se absorben lentamente y tienen un efecto de meseta estable, sin picos, que dura la mayor parte del día.

Se emplean para el control de la glucosa en sangre durante la noche, mientras se está en ayunas y entre comidas. Actúan por precipitación tras la inyección, glargina, o uniéndose a proteínas como la albúmina de la sangre, detemir. Consiguen el efecto de secreción basal pancreático.

Su perfil de acción es más suave y sin picos, presenta una duración de acción prolongada de hasta 18 o 24h y comienza su efecto a la hora de inyectarse. Al no haber picos se reduce el riesgo de hipoglucemias graves.

Composición

La insulina glargina 100 U/mL o U100 resulta de la sustitución de glicina por asparagina en la posición 21 de la región A de la molécula de insulina y la adición de dos moléculas de arginina en la posición B30, que lleva a formar una solución con liberación gradual en el tejido subcutáneo.

La insulina glargina se obtiene modificando el ADN de la Echerichia coli y sustituyendo algunos radicales de la molécula por arginina. Está indicada para tratamiento de la diabetes tipo 1 y de la tipo 2. Se absorbe lentamente, tiene un inicio del efecto de la insulina de 1,5-2 horas, sin pico máximo de acción y un efecto meseta que dura la mayor parte del día.

Posología

Se debe administrar una vez al día por vía subcutánea. Se puede hacer a cualquier hora, pero todos los días a la misma hora, preferentemente por la mañana o por la noche. Si es necesario, se puede administrar junto a otras insulinas de acción ultrarrápidas o rápidas así como con antidiabéticos orales en pacientes con diabetes tipo 2.

La insulina glargina está diseñada para que tenga una solubilidad muy limitada a un pH neutro. Es soluble a pH4, la forma en que se presenta en el vial, pluma precargada o cartucho, pero precipita a pH neutro del tejido subcutáneo, formando microcristales a partir de los cuales se libera la insulina lentamente y sin picos.

Liberación

Es soluble en pH ácido cuando está en la solución que se inyecta, pero al inyectarse la solución ácida se neutraliza dando lugar a estos micro precipitados, desde los cuales se libera la insulina glargina. Este es el motivo por el que proporcionan una liberación lenta y prolongada en el tiempo, manteniendo un perfil de concentración/tiempo muy estable y prolongado, y sin presentar picos.

La insulina glargina biosimilar ha demostrado equivalencia terapéutica con los análogos de  insulina glargina de referencia, lo que constituye una alternativa más para la insulinización basal de los pacientes, con un perfil de seguridad comparable con los análogos de insulina glargina de referencia.

Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Medicina de Familia Antoni Vericat Roure, Raquel Urdiain Agorriz y Francisco Mera Cordero, de Barcelona; Joaquín Vicente Ferrandiz Miquel, Manuel García Sala y Julio Javier Olaya Monteagudo, del Centro de Salud La Fábrica, Alcoy; el endocrino Luis Escobar Jiménez y los internistas Adriana Fernández Rodríguez y Adolfo Bolea Lafont; Olga García Vallejo, Manuel Jesús Frías Vargas, Laura Mola Reyes, María Soledad Librizzi, Enrique Pereda Arregui y José Mª Ferrer García-Borras, de Madrid, y Jesús López Ávila, Juan Carlos Marti Canales, Marcelo Carmona Valiente y Federico Martínez Gallego.

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