La combinación de rosuvastatina y ezetimiba potencia sus efectos

La adición de ezetimiba a una estatina es una opción para reducir la aparición de eventos cardiovasculares. La combinación potencia sus eficacias además de sumarlas, y facilita el cumplimiento terapéutico.

La sinergia entre ambos permite alcanzar los objetivos en pacientes que requieren un control exhaustivo del colesterol, ya que la potencia reductora de colesterol en combinación es netamente superior que la potencia que presentan de manera independiente, lo que permite mejorar el control del LDL y reducir los posibles efectos secundarios de las estatinas, ya que ezetimiba tiene un buen perfil de seguridad.

La combinación es más eficaz que la monoterapia de ambos fármacos. Como se ha demostrado en varias publicaciones, la prescripción de ezetimiba como tratamiento único a una dosis de 10 mg/día reduce el LDL en un 15-22% con variabilidad interindividual, mientras que el tratamiento combinado de ezetimiba y una estatina se acompaña de una reducción adicional de la concentración de LDL del 21-27% en pacientes con hipercolesterolemia con o sin enfermedad cardiovascular.

Para pacientes sin tratamiento previo con estatinas, la combinación redujo el LDL en un 15% adicional respecto a la misma dosis de estatina.

Beneficios

También se ha demostrado que dicha combinación tiene mayor efecto hipolipemiante que la estrategia de doblar la dosis de estatina (13-20%). En los pacientes que tomaban una estatina, cambiar al tratamiento combinado con ezetimiba aumentó el efecto hipolipemiante en un 11-15%.

Este beneficio se obtiene por los diferentes mecanismos de acción. Ezetimiba inhibe la absorción intestinal del colesterol biliar o de la dieta sin efectos en la absorción de los nutrientes solubles en grasa. Al inhibir la absorción del colesterol en las vellosidades intestinales, la ezetimiba reduce la cantidad de colesterol que llega al hígado. En respuesta al menor aporte de colesterol, el hígado reacciona aumentando la expresión de los receptores LDL, lo que produce un aumento de la eliminación de LDL de la sangre.

Por su parte, las estatinas reducen la síntesis de colesterol en el hígado por un mecanismo de inhibición competitiva con la HMG-CoA reductasa. La disminución de la concentración de colesterol intracelular induce un aumento de la expresión de los receptores de LDL en la superficie de los hepatocitos, lo que produce un aumento de la captación de cLDL desde la sangre y una disminución concomitante de la concentración de cLDL circulante y otras lipoproteínas que contienen apoB, entre ellas, las partículas ricas en TG.

Recomendaciones

Según las últimas guías de la ESC, la indicación de la combinación es de un nivel IB. Si no se alcanza el objetivo con la dosis máxima tolerada, se recomienda la combinación de estatina con ezetimiba.

La combinación mejora la adherencia, ya que se toleran bien ambas moléculas, lo cual es necesario para el cumplimiento, que haya solo un comprimido para el colesterol favorece que los pacientes la tomen con más disciplina.

Además, permite usar menos dosis de estatina, lo que reduce la posibilidad de aparición de efectos secundarios, como las mialgias, que es el principal limitante en la adherencia de los pacientes.

Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Cardiología Elena Montalvo Martin y Laura Gallego Parra, del Hospital Sureste, y Daniel Corrochano Diego, Nuria Tur Fernández y  David Jiménez Virumbrales, del Hospital del Henares.

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